Tocris Bioscience 社 がんの血管新生を標的とした化合物
血管新生はがん細胞の増殖に関与していることから、長年がん治療のターゲットとされてきました。Tocris Bioscience 社（以下 Tocris 社）では、これらの血管新生に関与する伝達経路や生体分子に作用する低分子化合物を提供しています。
Tocris 社の「血管新生に関する冊子（Angiogenesis in Cancer）」も用意していますので、ぜひご覧ください。
※国内法規・特許により、一部弊社で取り扱いできない化合物がございます。
製品説明
ターゲット
| 転写因子 | HIF-1, NF-κB |
|---|---|
| 成長因子 | VEGF / VEGFRs, PDGF / PDGFRs, EGF / EGFRs, IGF / IGFRs, TGF-β, FGF / FGFRs |
| 接着 / 細胞外マトリックスリモデリング | Integrins, MMP, Notch, Ephrin, FAK, Chemokines |
| シグナル伝達経路 | Hedgehog, PI3K / AKT / mTOR, ERK / MAPK |
がんの血管新生
がん細胞は一定のサイズになると局所的に低い酸素濃度の環境が生じます。そこでがん細胞は、自身に酸素が届くよう、血管新生因子を分泌します。これらの因子が血管内皮細胞に発現する受容体に結合することで、血管の基底膜の分解を誘導し、そこから新たな血管が形成され、がん細胞まで伸びていき、酸素・栄養を供給します。
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主要なターゲット例
HIF-1 作用対象：がん細胞
がん細胞が低酸素状態に陥るとHIF-1が活性化し、血管新生因子の分泌を促すことから、がん治療のターゲットとなっています。
VEGFR-2 作用対象：血管内皮細胞
血管内皮細胞には複数の受容体が発現している中、VEGFR-2 は血管新生制御機構で中心的な役割を果たすことが知られており、がん治療のターゲットとなっています。
PDGFR-β 作用対象：ペリサイト
血管内皮細胞から分泌され、PDGFR-β を発現するペリサイトを血管周囲に誘引します。これにより、血管の安定化が促進され、がんの成長にも関わるため治療のターゲットとなっています。
関連資料
Tocris 社では、がん研究をサポートするため、特定分野の冊子を用意しています！
価格表
各製品の容量は、オンラインカタログでご確認いただけます。
転写因子
| カテゴリー | 製品名 | 作用 | メーカー 製品番号 |
オンライン カタログへ |
|---|---|---|---|---|
| Hypoxia Inducible Factor (HIF-1) | DMOG | Prolyl hydroxylase inhibitor | 4408 |  |
| Echinomycin | Highly potent and selective HIF-1α inhibitor | 5520 | |
|
| GN 44028 | Potent HIF-1α inhibitor | 5655 | |
|
| KC7F2 | HIF-1α inhibitor; down-regulates HIF-1α protein synthesis | 4324 | |
|
| PX 12 | Thioredoxin-1 inhibitor | 2954 | |
|
| TC-S 7009 | High affinity and selective HIF-2α inhibitor | 5243 | |
|
| Chetomin | Blocks interaction of HIF-1α, HIF-2α and STAT2 with CBP/p300 | 4705 | |
|
| Pimonidazole | Hypoxia detection reagent | 6182 | |
|
| SAG | Potent Smoothened receptor agonist; activates the Hedgehog signaling pathway | 4366 | |
|
| Thalidomide | Binds cereblon; also TNF-α synthesis inhibitor | 0652 | |
|
| Lenalidomide | Cereblon binder; induces ubiquitination and degradation of CK1α by E3 ubiquitin ligase | 6305 | |
|
| NF-κB | Anacardic acid | Noncompetitive PCAF/p300 inhibitor | 3084 | |
| Piceatannol | Inhibits TNF-induced NF-κB activation | 1554 | |
|
| SP 100030 | NF-κB and AP-1 dual inhibitor | 5309 | |
成長因子
| カテゴリー | 製品名 | 作用 | メーカー 製品番号 |
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|---|---|---|---|---|
| EGFR | Erlotinib Hydrochloride | Potent, reversible EGFR tyrosine kinase inhibitor | 7194 | |
| Iress | Orally active, selective EGFR inhibitor | 3000 | |
|
| Gefitinib-based PROTAC 3 | Potent EGFR PROTAC | 7258 | |
|
| MS 39 | Potent and selective VHL-recruiting Degrader (PROTAC) of mutant EGFR | 7397 | |
|
| SJF 1521 | Selective EGFR PROTAC | 7261 | |
|
| FGFR | AZD 4547 | Potent and selective FGFR inhibitor | 7823 | |
| FIIN 1 hydrochloride | Potent, irreversible FGFR inhibitor | 4002 | |
|
| PD 173074 | FGFR1 and -3 inhibitor | 3044 | |
|
| SU 5402 | Potent FGFR and VEGFR inhibitor | 3300 | |
|
| PDGFR | JNJ 10198409 | Potent PDGFα and PDGFRβ inhibitor; also inhibits c-Abl, Lck, c-Src and Fyn kinases | 6976 | |
| Linifanib | Potent inhibitor of PDGFRβ, KDR, FLT3 and CSF-1R | 7743 | |
|
| SU 16f | Potent and selective PDGFRβ inhibitor | 3304 | |
|
| SU 6668 | PDGFR, VEGFR and FGFR inhibitor | 3335 | |
|
| TGF-β | Galunisertib | ALK4 and ALK5 (TGFβRI) inhibitor | 6956 | |
| LY 2109761 | Selective TGF-β kinase inhibitor | 7864 | |
|
| VEGFR | Axitinib | Potent VEGFR-1, -2 and -3 inhibitor | 4350 | |
| Cediranib | Potent inhibitor of VEGFR, PDGFR and FGFR | 7454 | |
|
| Ki 8751 | Potent, selective VEGFR-2 inhibitor | 2542 | |
|
| Nintedanib | Potent VEGFR, PDGFR and FGFR inhibitor | 7049 | |
|
| SU 5416 | VEGFR inhibitor; also inhibits KIT, RET, MET and FLT3 | 3037 | |
|
| Sunitinib malate | Potent VEGFR, PDGFRβ and KIT inhibitor | 3768 | |
|
| Tiplaxtinin | Plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) inhibitor | 5565 | |
|
| Vandetanib | Potent VEGFR-2 inhibitor, also inhibits EGFR and RET oncoproteins activity | 7497 | |
|
| XL 184 | Potent VEGFR inhibitor; also inhibits other RTKs | 5422 | |
接着 / 細胞外マトリックスリモデリング
| カテゴリー | 製品名 | 作用 | メーカー 製品番号 |
オンライン カタログへ |
|---|---|---|---|---|
| Cell Adhesion Molecule | RGD peptide | Minimal recognition sequence for integrin binding; potent integrin inhibitor | 7723 | |
| C26-A6 | Disrupts MTDH and SND1 interaction; enhances immune surveillance | 7692 | |
|
| Surfen | Heparin sulfate antagonist | 6634 | |
|
| Chemokine CXC Receptor | ATI 2341 | CXCR4 allosteric agonist | 5795 | |
| SB 332235 | Potent CXCR2 antagonist | 5671 | |
|
| AZ 10397767 | Potent CXCR2 antagonist | 5872 | |
|
| Ephrin | KYL | EphA4 receptor tyrosine kinase inhibitor | 5290 | |
| Focal Adhesion Kinase | Defactinib | Potent and selective FAK and Pyk2 inhibitor | 7305 | |
| PF 573228 | Potent and selective FAK inhibitor | 3239 | |
|
| FC 11 | Highly potent focal adhesion kinase (FAK) Degrader (PROTAC) | 7306 | |
|
| GSK 215 | Potent and selective focal adhesion kinase (FAK) Degrader (PROTAC) | 7818 | |
|
| Integrin | BIO 1211 | Selective α4β1 (VLA-4) inhibitor | 3910 | |
| BIO 5192 | Highly potent and selective inhibitor of integrin α4β1 (VLA-4) | 5051 | |
|
| BMS 688521 | Potent inhibitor of the LFA-1/ICAM interaction | 4970 | |
|
| BOP | Dual α9β1/α4β1 integrin inhibitor; preferentially mobilizes HSCs | 6047 | |
|
| Cilengitide | Potent and selective inhibitor of integrins αvβ3 and αvβ5 | 5870 | |
|
| E 7820 | α2 integrin inhibitor; anti-angiogenic | 6785 | |
|
| Echistatin, α1 isoform | αvβ3 and glycoprotein IIb/IIIa (integrin αIIbβ3) inhibitor | 3202 | |
|
| K34c | Potent and selective α5β1 integrin inhibitor | 5114 | |
|
| Obtustatin | Potent and selective α1β1 inhibitor | 4664 | |
|
| ATN 161 | α5β1 integrin receptor antagonist | 6058 | |
|
| BOP-JF549 | Yellow fluorescent dual α9β1/α4β1 integrin inhibitor comprising BOP conjugated to Janelia Fluor 549; fluorogenic; photostable | 6996 | |
|
| BOP-JF646 | Red fluorescent dual α9β1/α4β1 integrin inhibitor comprising BOP conjugated to Janelia Fluor 646; fluorogenic; photostable | 6997 | |
|
| LDV | α4β1 (VLA-4) ligand | 7020 | |
|
| LDV FITC | Fluorescent ligand for α4β1 (VLA-4) | 4577 | |
|
| TCS 2314 | α4β1 (VLA-4) antagonist | 3900 | |
|
| Matrix Metalloprotease | ARP 101 | Inhibitor of MMP-2 | 2622 | |
| Batimastat | Potent, broad spectrum MMP inhibitor | 2961 | |
|
| CL 82198 hydrochloride | Selective inhibitor of MMP-13 | 2632 | |
|
| Doxycycline hyclate | Broad-spectrum MMP inhibitor; tetracycline derivative | 4090 | |
|
| GI 254023X | Selective ADAM10 metalloprotease inhibitor | 3995 | |
|
| GM 6001 | Broad spectrum MMP inhibitor | 2983 | |
|
| JNJ 0966 | Pro-MMP9 activation inhibitor | 6439 | |
|
| Marimastat | Broad spectrum MMP inhibitor | 2631 | |
|
| UK 383367 | Potent and selective BMP-1 (PCP) inhibitor | 4188 | |
|
| WAY 170523 | Potent and selective inhibitor of MMP-13 | 2633 | |
シグナル伝達経路
| カテゴリー | 製品名 | 作用 | メーカー 製品番号 |
オンライン カタログへ |
|---|---|---|---|---|
| Akt (Protein Kinase B) | Akti-1/2 | Potent and selective dual Akt1 and 2 inhibitor | 5773 | |
| Ceritinib | Highly potent ALK inhibitor; also potently inhibits IR, IGF1R, STK22D and FLT3 | 6905 | |
|
| GSK 690693 | Akt kinase inhibitor; anti-tumor | 4144 | |
|
| MK 2206 dihydrochloride | Potent and selective allosteric Akt1, Akt2 and Akt3 inhibitor | 7850 | |
|
| Urolithin A | PI 3-K/Akt/mTOR signaling inhibitor; blocks phosphorylation of Akt and p70S6K in vitro | 6762 | |
|
| SC 79 | Akt activator | 4635 | |
|
| Hedgehog Signaling | AY 9944 dihydrochloride | Inhibitor of Hedgehog (Hh) signaling; inhibits Δ7-dehydrocholesterol reductase | 1639 | |
| Cyclopamine | Inhibitor of Hedgehog (Hh) signaling | 1623 | |
|
| GANT 61 | GLI antagonist; inhibits Hedgehog (Hh) signaling | 3191 | |
|
| SANT-1 | Inhibitor of hedgehog (Hh) signaling; antagonizes smoothened activity | 1974 | |
|
| MAP Kinase | AX 15836 | Potent and selective ERK5 inhibitor | 5843 | |
| Cercosporamide | Potent Mnk2 inhibitor | 4500 | |
|
| FR 180204 | Selective ERK inhibitor | 3706 | |
|
| TCS ERK 11e | Potent and selective ERK2 inhibitor | 4465 | |
|
| MEK | PD 0325901 | Potent inhibitor of MEK1/2 | 4192 | |
| PD 184352 | Selective MEK inhibitor | 4237 | |
|
| mTOR | Everolimus | mTOR inhibitor; immunosuppressant | 6188 | |
| Rapamycin | mTOR inhibitor; immunosuppressant | 1292 | |
|
| Other Kinase | CGP 57380 | Selective inhibitor of Mnk1 | 2731 | |
| SGX 523 | Selective and potent c-MET kinase inhibitor | 5356 | |
|
| Wnt Signaling | DAPT | γ-secretase inhibitor; induces neuronal differentiation; blocks Notch signaling | 2634 | |
| endo-IWR 1 | Wnt/β-catenin signaling inhibitor; axin stabilizer | 3532 | |
|
| ICG 001 | Inhibits TCF/β-catenin-mediated transcription | 4505 | |
|
| iCRT 14 | Inhibits β-catenin-responsive transcription (CRT) | 4299 | |
|
| IWP 2 | PORCN inhibitor; inhibits Wnt processing and secretion | 3533 | |
その他
| カテゴリー | 製品名 | 作用 | メーカー 製品番号 |
オンライン カタログへ |
|---|---|---|---|---|
| Anti-angiogenic | OGT 2115 | Anti-angiogenic; heparanase inhibitor | 2710 | |
| Tranilast | Antiallergic; inhibits inflammatory mediator release from mast cells | 1098 | |
※掲載内容は 2025 年 1 月現在の情報に基づいています。