PROTAC（PROteolysis TArgetting Chimera）などの Targeted Protein Degradation（標的タンパク質分解）技術は、ユビキチン-プロテアソーム システム（UPS）を利用して細胞内の標的タンパク質を分解するシステムです。標的タンパク質と E3 リガーゼをキメラ低分子化合物を使って人為的に引き合わせることで、標的タンパク質をユビキチン化します。ユビキチン化された標的タンパク質はプロテアソームによりペプチド断片に分解され、薬理作用が発現します。

従来の低分子阻害剤では制御が困難であった、酵素活性を持たないタンパク質を標的に出来るだけでなく、阻害剤とは異なる薬理作用が発見される可能性もあります。

PROTAC（PROteolysis TArgetting Chimera）は Arvinas Operations 社の商標であり、Tocris Bioscience 社の Degrader はライセンス下で製造販売しています。