エピジェネティクス研究用化合物

Tocris Bioscience 社 SGC のケミカルプローブ

Tocris Bioscience 社（以下 Tocris 社）では、エピジェネティクスに関与する種々のタンパク質に作用する化合物を数多く取りそろえており、さまざまな企業・大学とライセンス契約を結び、随時ユニークな化合物を追加しています。ここでは SGC のケミカルプローブを紹介します。

エピジェネティクス研究用化合物のその他の注目製品である BRD4 分解誘導化合物（MZ 1、dBET1）についてはこちらをご覧ください。

SGC（Structural Genomics Consortium）は、トロント大学およびオックスフォード大学に研究施設を置く非営利組織で、200 名以上の研究員と製薬企業 9 社が連携し研究を行っています。SGC で開発されたエピジェネティクスに作用するケミカルプローブの研究結果は、 SGC の Web site から自由にアクセスできます。Tocris 社では、SGC とライセンス契約を締結したことで、これらのユニークなケミカルプローブが Tocris 社のラインアップに追加されました。SGC のケミカルプローブは次の特長を有しています。

特長

In vitro において IC₅₀ 値もしくは K_d 値は 100 nM 以下
同じファミリーのタンパク質と比べてターゲットタンパク質への選択性は 30 倍以上
細胞アッセイにおいて標的分子に対し 1 µM で作用

(R)-PFI 2 Hydrochloride（#4892/10）	TP 472（#6000/10）

SETD7 に作用（IC₅₀ = 2 nM）。DNMT1 および 18 種のメチル基転移酵素と比べて SETD7 への選択性は 1,000 倍以上。	BRD9/7 に作用（K_d = 33 nM、340 nM）。それ以外のブロモドメインと比べて、BRD9 への選択性は 30 倍以上。

関連資料
価格表

豊富なラインアップ：Tocris 社のエピジェネティクス研究用化合物

ターゲット

14.3.3 タンパク質	Aurora キナーゼ	ブロモドメイン
DNA メチル基転移酵素	ヒストンアセチル転移酵素	ヒストン脱アセチル化酵素
ヒストン脱メチル化酵素	ヒストンペプチド	低酸素誘導因子
JAK キナーゼ	リジンメチル基転移酵素	MBT ドメイン
Pim キナーゼ	ポリ（ADP リボース）ポリメラーゼ	タンパク質アルギニンメチル基転移酵素
タンパク質セリン/スレオニンホスファターゼ	タンパク質チロシンホスファターゼ	RNA ポリメラーゼ
Sir2-like ファミリー脱アセチル化酵素

エピジェネティクスに作用する化合物（一部）

価格表

各化合物の詳細情報は Tocris 社もしくは SGC の Web site より確認できます。

製品名	タンパク質ファミリー	ターゲット	メーカー製品番号	容量
A 196	Methyltransferase	SUV420H1/H2	6167/10	10 mg
A 196	Methyltransferase	SUV420H1/H2	6167/50	50 mg
A 366	Methyltransferase	G9a, GLP	5163/10	10 mg
A 366	Methyltransferase	G9a, GLP	5163/50	50 mg
BAY 299	Bromodomains	BRD1, TAF1	5970/5	5 mg
BAY 299	Bromodomains	BRD1, TAF1	5970/25	25 mg
BAZ2-ICR　劇	Bromodomains	BAZ2A, BAZ2B	5266/10	10 mg
BAZ2-ICR　劇	Bromodomains	BAZ2A, BAZ2B	5266/50	50 mg
BI 9564	Bromodomains	BRD9, BRD7	5590/10	10 mg
GSK J1	KDM	JMJD3, UTX, JARID1B	4593/10	10 mg
GSK J1	KDM	JMJD3, UTX, JARID1B	4593/50	50 mg
GSK J4	KDM	JMJD3, UTX, JARID1B	4594/10	10 mg
GSK J4	KDM	JMJD3, UTX, JARID1B	4594/50	50 mg
GSK 591 Dihydrochloride	Methyltransferase	PRMT5	5777/10	10 mg
GSK LSD1 Dihydrochloride	KDM	LSD1	5361/10	10 mg
GSK LSD1 Dihydrochloride	KDM	LSD1	5361/50	50 mg
I-BRD9	Bromodomains	BRD9	5591/10	10 mg
I-BRD9	Bromodomains	BRD9	5591/50	50 mg
(+)-JQ1	Bromodomains	BRD2, BRD3, BRD4, BRDT（BET）	4499/10	10 mg
MS 023 Dihydrochloride	Methyltransferase	Type I PRMTs	5713/10	10 mg
NI 57　劇	Bromodomains	BRPF1, BRPF2, BRPF3	5546/10	10 mg
NI 57　劇	Bromodomains	BRPF1, BRPF2, BRPF3	5546/50	50 mg
NVS-CECR2-1	Bromodomains	CECR2	5744/10	10 mg
NVS-CECR2-1	Bromodomains	CECR2	5744/50	50 mg
OF 1	Bromodomains	BRPF1, BRPF2, BRPF3	5289/10	10 mg
OF 1	Bromodomains	BRPF1, BRPF2, BRPF3	5289/50	50 mg
OICR 9429	WD40	WDR5	5267/10	10 mg
OICR 9429	WD40	WDR5	5267/50	50 mg
PFI 1	Bromodomains	BRD2, BRD3, BRD4, BRDT（BET）	4445/10	10 mg
PFI 1	Bromodomains	BRD2, BRD3, BRD4, BRDT（BET）	4445/50	50 mg
(R)-PFI 2 Hydrochloride	Methyltransferase	SETD7	4892/10	10 mg
PFI 3	Bromodomains	SMARCA, PB1	5072/10	10 mg
PFI 4	Bromodomains	BRPF1B	5576/10	10 mg
PFI 4	Bromodomains	BRPF1B	5576/50	50 mg
SGC 707	Methyltransferase	PRMT3	5367/10	10 mg
SGC 707	Methyltransferase	PRMT3	5367/50	50 mg
TP 064	Methyltransferase	PRMT4	6008/10	10 mg
TP 064	Methyltransferase	PRMT4	6008/50	50 mg
TP 472	Bromodomains	BRD9, BRD7	6000/10	10 mg
UNC 0638	Methyltransferase	G9a, GLP	4343/10	10 mg
UNC 0638	Methyltransferase	G9a, GLP	4343/50	50 mg
UNC 0642	Methyltransferase	G9a, GLP	5132/10	10 mg
UNC 0642	Methyltransferase	G9a, GLP	5132/50	50 mg
UNC 1999	Methyltransferase	EZH2	4904/10	10 mg
UNC 1999	Methyltransferase	EZH2	4904/50	50 mg

※掲載内容は 2020 年 3 月現在の情報に基づいています。